英文名：Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE
CAS：2353409-69-3
分子式：C81H131N11O23
分子量：1626.97
一、Product structure：
二、Reaction characteristics：
Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE（CAS:2353409-69-3）是第三代可裂解型连接子，通过马来酰亚胺-八聚乙二醇（Mal-PEG8）与Val-Cit-PAB-MMAE模块的协同作用，实现了靶向递送、酶响应释放。其分子由PEG化修饰的Val-Cit二肽、PAB自降解间隔臂及微管蛋白抑制剂MMAE组成。
Mal-PEG8基团：通过马来酰亚胺与抗体半胱氨酸残基的巯基（-SH）发生特异性迈克尔加成反应，形成稳定的硫醚键，偶联效率达95%以上。八聚乙二醇（PEG8）链提供优异的水溶性（DMSO中溶解度110 mg/mL）与分子稳定性，血浆半衰期较无PEG修饰的Val-Cit-PAB-MMAE延长2.3倍，且免疫原性降低70%。
展开剩余56%Val-Cit-PAB二肽序列：作为酶敏感连接子，Val-Cit二肽在微环境中被组织蛋白酶B特异性裂解，裂解速率常数达0.32 s⁻¹（pH 5.0），释放的PAB间隔臂通过1,6-消除反应快速释放MMAE。
化学合成与质量控制。PEG化修饰：将马来酰亚胺与八臂聚乙二醇（PEG8）通过酯化反应偶联，产率85%；氨基酸偶联：采用活化酯法将缬氨酸与瓜氨酸依次连接到PEG链上，形成Val-Cit二肽，纯度≥98%；
（上述信息均由陕西新研博美生物科技小编木木所整理）
【Reagent related products】
Val-Cit-PAB-MMAE
McMMAF
Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE
Gly3-VC-PAB-MMAE
DBCO-C2-alcohol
Mc-MMAE
MC-VA-PABC-MMAE
Boc-Val-Ala-PAB-PNP
MC-GGFG-PAB-Exatecan
DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF
Mal-VC-PAB-DM1
MC-betaglucuronide-MMAE-1
Vipivotide tetraxetan
发布于：陕西省